近日，在南京“中华医学会妇产科学分会第九次绝经学术会议”期间召开的一次绝经学组专家会上，发布了尼尔雌醇临床前药理学再评价的研究进展。主持该项目研究，并汇报本次研究进展的专家是我国著名的药理学专家，国家卫健委“十四五”规划教材《药理学》主编、《药理学实验指导》主编，四川大学华西药学院药理学系主任、博士生导师杜俊蓉教授。

按照目前的研究进展，杜教授就四个方面的科学问题展开了成果汇报。分别为：1、尼尔雌醇口服给药药动学数据；经方法学突破，杜教授团队给出了服药7天内的血药浓度曲线，研究证实口服给药7天后尼尔雌醇的血药浓度仍能保持在与有效雌二醇血药浓度等效剂量范围内 2、尼尔雌醇与雌激素受体相互作用；计算机分子对接显示尼尔雌醇与雌激素受体ER-α、β结合势能较高，均高于雌二醇；经热位移分析尼尔雌醇与2个雌激素受体ERs可能存在直接相互作用；3、OVX大鼠模型研究提示尼尔雌醇对中枢神经（CNS）功能——抑郁、认知等调节作用的有效性；对子宫内膜作用相对雌二醇刺激小，充分显示了尼尔雌醇的内膜安全性；4、临床关心的尼尔雌醇对肝功及肝脏细胞安全性问题也在体外肝细胞毒性研究和大鼠肝药酶活性及蛋白水平测定等方面得以证实。

尼尔雌醇片是一款口服长效雌激素，是80年代我国原研的一类新药，可广泛应用于围绝经期和绝经后妇女相关疾病的雌激素补充治疗（MHT）。尼尔雌醇片是一款独特的雌激素，分子结构3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，之后缓慢释放而起长效作用。尼尔雌醇是目前临床上唯一一款口服长效雌激素。与其他口服雌激素不同，患者不需要每天用药，服用间隔长、服用剂量小，每2周服药量仅为1-2mg。尼尔雌醇为雌三醇类衍生物，药理作用与雌二醇相似，但生物活性低于雌二醇，可有效缓解围绝经期症状，对骨量和心血管都有保护作用。主要与下生殖泌尿道雌激素受体结合，对子宫内膜刺激小风险低，安全性好。对广大绝经后妇女用药非常简便。

目前已入选中华医学会妇产科分会绝经学组《中国绝经管理与绝经激素治疗指南》2023版、中华医学会计划生育学分会2019年《绝经后宫内节育器取出技术指南》等多个指南共识

自2018年尼尔雌醇原料药重新审批生产后，质量标准多方面大幅提升，尤其是原料药杂质控制远高于药典标准。随着尼尔雌醇片重新上市，作为一款上个世纪80年代就上市了应用了近40年的有价值的“老药”，对其的药物再评价项目也随之展开。本次药物再评价主要包括了维尼安四期临床项目和临床前药理再评价研究项目。其中四期临床项目由北京协和医院郁琦教授牵头，主要评价维尼安®尼尔雌醇片临床用药的有效性和安全性；临床前药理再评价由四川大学华西药学院杜俊蓉教授牵头，主要按现在的新药标准补充尼尔雌醇详细药代动力学资料，揭示与其药理效应之间的联系。